【批准文号】 国药准字H50021101
【中文名称】 高三尖杉酯碱注射液
【产品英文名称】 Homoharring-tonine Injection
【生产企业】 重庆药友制药有限责任公司
【功效主治】适用于各型急性非淋巴细胞白血病,对
骨髓增生异常综合征(
MDS),慢性粒细胞性白血病及真性
红细胞增多症等亦有一定疗效。
【化学成分】
本品化学名称为:高三尖杉酯碱。本品为从粗榧科植物三尖杉CephalotaxusfortuneiHook.f.或其同属植物提取得到的一种生物碱。
分子式:C29H39NO9
分子量:545.63
【药理作用】
本品是从三尖杉属植物提出有抗癌作用的生物酯碱,能抑制真核细胞蛋白质的合成,使多聚核糖体解聚,干扰蛋白核体糖功能。本品对细胞内DNA的合成亦有抑制作用。有体外实验显示,本品对G1、G2期细胞杀伤作用最强,而对S期细胞作用较小。本品与阿糖胞苷、巯嘌呤等无交*耐药性。
【药物相互作用】
本品是从三尖杉属植物提出有抗癌作用的生物酯碱,能抑制真核细胞蛋白质的合成,使多聚核糖体解聚,干扰蛋白核体糖功能。本品对细胞内DNA的合成亦有抑制作用。有体外实验显示,本品对G1、G2期细胞杀伤作用最强,而对S期细胞作用较小。本品与阿糖胞苷、巯嘌呤等无交*耐药性。
【不良反应】
1 骨髓抑制:本品对骨髓各系列的造血细胞均有抑制作用。对粒细胞系列的抑制较重,
红细胞系列次之,对巨核细胞系列的抑制较轻;
2 心脏毒性:较常见的心脏毒性有窦性心动过速、房性或室性期外收缩、及心电图出现S-T段变化及T波平坦等心肌缺血表现,极少数患者可出现奔马律,程度不一的房室传导阻滞及束支传导阻滞、心房颤动等;
3 低血压:文献报告当高三尖杉酯碱每次剂量>3.0mg/m2时,部分患者于给药后4小时左右会出现血压降低的现象;
4 消化系统:常见的症状为厌食、恶心、呕吐,少数患者可产生肝功能损害;
5 个别病人可产生脱发、皮疹。偶见一例疑为严重过敏性休克的个案报道。
【禁忌症】
为避免胎儿死亡及先天畸形的发生,孕妇及哺乳期妇女慎用。
【产品规格】
1ml:1mg
【用法用量】
1 成人常用量:静脉滴注,每日1~4mg,加5%葡萄糖注射液250~500ml,缓慢滴入3小时以上,以4~6日为一疗程,间歇1~2周再重复用药;
2 小儿常用量:静脉滴注,每日按体重0.05~0.1mg/kg,以4~6日为一疗程。
【贮藏方法】
遮光,密闭,在阴凉处保存。
【注意事项】
1 白血病时有大量白血病细胞破坏,采用本品时破坏会更增多,血液及尿中尿酸浓度可能增高;
2 心血管疾病:原有心律失常及各类器质性心血管疾病患者应慎用或不用本品。对严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者则不宜选用本品;
3 下列情况也应慎用:骨髓功能显著抑制或血象呈严重粒细胞减少或
血小板减少肝功能或肾功能损害,有痛风或尿酸盐肾结石病史患者;
4 用药期间应密切观察下列各项:
(1) 周围血象,每周应检查
白细胞计数及分类、
血小板、
血红蛋白量l~2次,如血细胞在短期内有急骤下降现象者,则应每日观察血象;
(2) 肝肾功能;
(3) 心脏体征及心电图检查。