名称 :洛莫司汀 洛莫司汀 英文名: Lomustine 中文别名: 环己亚硝脲、罗氮芥、洛莫司丁、氯乙环己亚硝脲、氯洛莫司汀化学分子式乙环亚硝脲 英文别名 :Lomustinum 别名 :环己亚硝脲、罗氮芥、洛莫司丁、氯乙环己亚硝脲、氯乙环亚硝脲、Lomustinum 类别: 西医药物 性状:本品为淡黄色结晶性粉末;无臭。本品在氯仿中易溶,在乙醇或四氯化碳中溶解,在环己烷中略溶,在水中几乎不溶。熔点:本品的熔点88~91℃。
动力学
口服易吸收,体内迅速变为代谢产物。器官分布以肝(胆汁)、肾、脾为多,次为洛莫司汀肺、心、肌肉、小肠、大肠等。能透过血脑屏障,脑脊液中药物浓度为血浆浓度的l5~30%。可经胆汁排入肠道,形成肝肠循环,故药效持久。血浆蛋白结合率为50%(代谢物)。T1/2为15分钟,但代谢物血浆T1/2为16~48小时。其持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。在肝内代谢完全,排泄于胆汁。有肠肝循环,故药效持久。在尿、血浆、脑脊液均无原形药存在。口服24小时内,本品的50%以代谢物形式从尿中排泄,但4日排泄量小于75%;从粪中排泄少于5%;从呼吸道排出约10%。
适应症
何杰金病 ①本品脂溶性强,可进入脑脊液,常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细何杰金病胞瘤)及继发肿瘤; ②治疗实体瘤,如与氟尿嘧啶合用治疗胃癌及直肠癌,与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗支气管肺癌; ③治疗何杰金病。
用法用量
口服,成人和小儿均按体表面积一次80一100mg/平方米,间隔6—8周。 用药期间应注意随访检查
血常规及
血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶。 合并感染时应先治疗感染。
不良反应
1、口服后6小时内可发生恶心、呕吐,预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药可骨髓抑制减轻;少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。 2、骨髓抑制,服药后3一5周可见
血小板减少,
白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次,第6—8周才恢复;但骨髓抑制有累积性。 3、偶见全身性皮疹,有致畸胎的可能,亦可能抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。恶心,呕吐,骨髓抑制,肺纤维变。有报告长期用此药可致肾毒性作用的发生率增高。