通用名称:[1]卡莫司汀 化学式英文名称:Carmustine,Bis-chloroethyltrosourea. 中文别名:卡氮芥、卡莫司丁、氯乙亚硝胺、氯乙亚硝脲、双氯乙亚硝脲 英文别名:Nitrumon 化 学 名: 1,3-双(α-氯乙基)-1-亚硝基脲。 类别: 西医药物 性状:本品为无色或微黄或微黄绿色的结晶或结晶性粉末;无臭。本品在甲醇或乙醇中溶解,在水中不溶。熔点本品熔点为30~32℃,熔融时同时分解。
药理
卡莫司汀药效学 本品及其代谢物可通过烷化作用与核酸交链,亦有可能因改变蛋白质而产生抗癌作用。 药动学 静脉注射入血后迅速分解。化学半衰期 5分钟,生物半衰期 15~30分钟。本品可通过血脑屏障。由肝脏代谢,代谢物可在血浆中停留数日,造成延迟骨髓毒性。可能有肝肠循环。60~70%由肾排出(其中原形不到 1%)。1%由粪排出。10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。由于脂溶性好,可通过血脑屏障。脑脊液中的药物浓度为血浆中的50%或以上。
适应症
卡莫司汀与司莫司汀相同。①本品脂溶性强,可进入脑脊液,常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发肿瘤;②治疗实体瘤,如与氟尿嘧啶合用治疗胃癌及直肠癌,与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗支气管肺癌;③治疗何杰金病。
用法用量
卡莫司汀静脉注射成人按体表面积 75一 1 00mg/平方米,连用 2日,6一 8周重复。本品有局部刺激作用,应稀释后静滴 1一 2小时。 [制剂与规格]卡莫司汀注射液2ml:125mg 常用量每日每平方米100mg,连用2-3天,6-8周后如血象正常,可重复使用.也有静脉滴注,每6-8周一次,每平方米200mg,与生理盐水或葡萄5%糖液200ml混合用.
禁用慎用
(1)本品可致畸,孕妇及哺乳期妇女宜慎用,特别是妊娠初期 3个月。 (2)老年人易有肾功能减退,可影响排泄,应慎用。 (3)下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者、有
白细胞低下史者。
注意事项
1、对诊断的干扰:本品可引起肝肾功能异常。 病理图2、下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者。 3、用药期间应注意检查
血常规、
血小板、肝肾功能、肺功能。 4、本品可抑制身体免疫机制,使疫苗接种不能激发身体抗体产生。
化疗结束后三个月内不宜接种活疫苗。 5、预防感染,注意口腔卫生。孕妇使用会出现严重问题,如果使用或使用过程中怀孕,患者应知道其潜在的危险,应禁用。哺乳期妇女亦禁用。。