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通用名称: 三尖杉酯碱注射液
英文名称: Harringtonine Injection
商品名称:
【成份】
主要成份及其化学名称:本品主要成份为三尖杉酯碱,其化学名称为粗榧碱[3(S)]4-甲基-2-羟基-2-[3-(羟基-3-甲基丁基)-丁二酸酯。
本品为从粗榧科植物三尖杉 Cephalotaxusfortunei Hook.f.或其同属植物提取得到的生物碱。
分子式:C28H37NO9
分子量:531.60
【适应症】
用于治疗急性髓细胞白血病,对骨髓增生异常综合征(MDS)、真性红细胞增多症,慢性髓细胞性白血病亦有一定的疗效。
【用法用量】
静脉滴注: 成人一日 l~4 mg(1~4 支),儿童一日 0.05~0.1 mg/kg,加 5% 或 10% 箭萄糖注射液 200~500 ml 缓慢滴注(每分钟 30~40 滴),一日 1 次,5~7 天为一疗程,疗程间隔 14~21 日。
【警告】
因为老年患者对化疗耐受性较差,因而选用本品时应适当减量,同时加强支持疗法,并严密观察各种不良反应。
【注意事项】
高白细胞血症的白血病, 采用本品时由于大量自细胞破坏, 血液及尿液的尿酸浓度可能增高, 应充分水化,并同时服用别嘌醇片(0.2 克每日 3 次)。
心血管疾病:原有心律失常及各类器质性心血管疾病患者应慎用本品。对严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者则不选用本品。
下列情况也应慎重:骨髓显著抑制或严重粒细胞减少或血小板减少、肝功能或肾功能损害,有痛风或肾尿酸盐结石患者。
用药期间应密切观察下列各项:
(1)周围血象,每周应检查白细胞计数及分类、血小板、血红蛋白 1~2 次,如白细胞和/或血小板在短期内有急剧下降者,则应每日观察血象。
(2) 肝肾功能。
(3)心脏体征及心电图检查。
慎与碱性药物配伍。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
为避免胎儿死亡及发先天畸形的发生,妊娠首 3 月内不宜应用,哺乳期妇亦慎用。
【药理作用】
抗肿瘤/药。本品为细胞周期非特异性药物,但`对 S 期作用较明显,对 G1 期细胞增加,S 期和 G2 + M 期^细胞减少。其作用机制为抑制蛋白质合成的起始阶段,抑制 DNA 聚合酶α活性,导-致 DNA 合成下降,对蛋白质合成的严重抑制。本品还有诱导细胞分化,提高 cAMP 含最,抑制糖蛋白质合成的作用。
【药代动力学】
动物试/验表明本品静注 l5 分钟后分布于肾、肝、骨`髓、肺、心、胃肠等脏器,2 小时后各脏器中^药物浓度下降很快,但骨髓中下降较慢。在血液中分布、半衰期(t1/2α)为 3.5 分钟,消除、半-衰期(t1/2β)为 50 分钟,24 小时尿中排出原形药约 12.9%,粪便中排出的原形药约 1.6%。
【是否OTC】
否