【药品名称】

通用名称: 高三尖杉酯碱氯化钠注射液

英文名称: Homoharringtonine and Sodium Chloride Injection

商品名称: 扶尔

【成份】

高三尖杉酯碱   

【适应症】

适用于各型急性非淋巴细胞白血病的诱导缓解期及继续治疗阶段，尤其对急性早幼粒细胞性白血病、急性单核细胞性白血病、急性粒细胞性白血病疗效更佳，对慢性粒细胞性白血病及真性红细胞增多症等亦有一定疗效。

【用法用量】

1. 成人常用量 静脉滴注，每日 1～4 mg，缓慢滴入 3 小时以上，如血红细胞无急骤下降，可连续滴注 40～60 日，或每日 1-4 mg 静脉滴入，以 4～6 日为一疗程，间歇 1～2 周再重复用药。

2. 小儿常用量 静脉滴注，每日按体重 0.08～0.1 mg/kg，以 40～60 日为一疗程；或间歇给药，每日按体重 0.1～0.15 mg/kg，以 5～10 日为一疗程，停药 1～2 周再重复用药。

【禁忌】

对本品过敏患者禁用；严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者禁用。

【注意事项】

1. 使用本品时, 静脉滴注速度宜慢, 对原有心律失常及各类器质性心血管疾病患者, 应慎用本品或减少剂量；本品产生的各项心脏毒性，除十分严重者，一般多于停用本品后消失。

2. 下列情况应慎用或减少剂量：骨髓功能显著抑制或血象呈严重粒细胞减少或血小板减少；肝功能或肾功能损害；有痛风或尿酸盐肾结石病史患者。

3. 对诊断的干扰：白血病时有大量白血病细胞破坏，采用本品时破坏会更增多，血液及尿中尿酸浓度可能增高。

4. 用药期间应定期随访检查下列各项：①周围血象，每周应随访白细胞计数及分类、血小板、血红蛋白量 1～2 次，如血细胞在短期内有急骤下降现象者，则应每周观察血象；②肝功能，包括血清 1 分钟胆红素、总胆红素、丙氨酸氨基转移酶[ALT（SGPT）]等；③心脏体征及心电图检查。

5. 当本品作为治疗急性白血病联合化疗方案组成药物时，其具体剂量及疗程必须参考有关规定。

6. 本品适用于血白细胞不增多而骨髓增生的急性白血病，但宜从小剂量开始。

7. 本品静脉滴注时滴速要慢，要求稀释为 500 ml 的高三尖杉酯碱要滴定 3 小时以上。

8. 使用本品及联合化疗方案时适当增加患者的液体摄入量，以防止血清尿酸含量的增高及尿酸性肾病的发生。

9. 对已合并播散性血管内凝血（DIC）的患者，在处理 DIC 的同时，仍可考虑小剂量选用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

为避免胎儿死亡及先天畸形的发生，孕妇及哺乳期妇女应慎用。

【毒理研究】

本品为从三/尖杉属植物中提取的具有抗癌作用`的生物酯碱，能抑制真核细胞蛋白质的合成，使其多聚核糖体解聚，从而干^扰蛋白核糖体的功能。本品对细胞 DNA 的合成也有抑制作用。人类口腔表皮样癌细胞研究的结果表明，本品对 G1、G2 期细胞的杀伤作用强，对 S 期细胞作用较小，但尚未明确是否属周期特异性药物。另外，有研究提示，本品对某些肿瘤细胞的作用可能与其促进细胞凋亡有关。

【药代动力学】

高三尖杉酯/碱经肌肉注射或口服吸收慢而不完`全，主要用于静脉注射。静脉注射后骨髓内的浓度最高，肾、肝、肺、脾、心及胃、肠^次之，肌肉及脑组织最低。在静脉注射 2 小时后，本品在各组织的浓度迅速下降，而在骨髓的浓度下降较慢。T1/2 为 3～50 分钟，在体内的代谢较为活跃，主要代谢在肝内进行，但其代谢物尚不明确，经肾脏及胆道排泄，少量经粪便排泄，在排出物中，原型药占 1/3，给药后 24 小时内的排出量约占给药总量的 50%，其中 42.2% 经尿排出，6.3% 经粪便排出。

【是否OTC】

否

【药品监管分级】

医保