请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

【药品名称】

通用名称: 注射用高三尖杉酯碱

英文名称: Homoharringtonine for Injection

商品名称: 赛兰

【成份】

高三尖杉酯碱。

【适应症】

本品为抗肿瘤药。适用于各型急性非淋巴细胞白血病的诱导缓解期及继续治疗阶段，尤其对急性早幼粒细胞性白血病、急性单核细胞性白血病、急性粒细胞性白血病疗效更佳，对骨髓增生异常综合症(MDS)、慢性粒细胞性白血病及真性红细胞增多症等亦有一定疗效。

【用法用量】

临用时，以 5% 葡萄糖注射液 250－500 ml 使溶解。

1.成人常用量: 静脉滴注，每日 1－4 mg，缓慢滴入，速度应控制在每小时 1 mg，如血细胞无急骤下降，可连续滴注 40—60 日，或每日 1—4 mg 静脉滴入，以 4—6 日为一疗程，间歇 1—2 周再重复用药。

2.小儿常用量: 静脉滴注，每日按体重 0.08－0.1 mg/kg，以 40－60 日为一疗程；或间歇给药，每日按体重 0.1－0.15 mg/kg，以 5－10 日为一疗程，停药 1－2 周再重复用药。

【禁忌】

1.严重及频发的心率失常及器质性心血管疾病患者禁用。

2.对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.对诊断的干扰：白血病时有大量白血病细胞破坏, 采用本品时破坏会更增多, 血液及尿中尿酸浓度可能增高。

2.心血管疾病：静脉滴注速度过快或长期持续或重复给药时, 会产生各种心脏毒性。故使用本品时，静脉滴注速度宜慢，对原有心律失常及各类器质性心血管疾病患者，应慎用本品。

3.下列情况也应慎用：骨髓功能显著抑制或血象呈严重粒细胞减少或血小板减少，肝功能或肾功能损害，有痛风或尿酸盐肾结石病史患者，如必需使用，则应减少剂量。

4.用药期间应定期随访检查下列各项：
①周围血象，每周应随访白细胞计数及分类、血小板、血红蛋白量 1—2 次，如血细胞在短期内有急骤下降现象者，则应每日观察血象；
②肝功能，包括血清 1 分钟胆红素、总胆红素、丙氨酸氨基转移酶［ALT(SGPT)]等。 ③心脏体征及心电图检查。

5.使用本品及联合化疗时，应适当增加患者体液摄入量，以防止血清尿酸含量的增高及尿酸性肾病的发生。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女慎用。

【药理作用】

高三尖杉酯碱为从/三尖杉属植物提取的具有抗癌作用的生物酯碱，能抑制真核细胞蛋白质的合成，使其多聚核糖体解聚，从而干扰蛋白核糖体的功能。对细`胞 DNA 的合成也有抑制作用。

人类口腔表皮样癌细胞研究的结果表明，本品对 G1、G2 期细胞杀伤作用强，对 S 期细胞作用较小，但尚未明确是否属周期特异性药物。另外，有研究提示，本品对某些肿瘤细胞的作用可能与其促进细胞凋亡有关。

【药代动力学】

本品静脉给药后骨/髓内的浓度最高，肾、肝、肺、脾、心及胃、肠次之，肌肉及脑组织最低。在静脉给药 2 小时后，本品在各组织的浓度迅速下降，而在骨髓的浓度下降较`慢。T1/2为 3～50 分钟。

在体内的代谢较为活跃，主要代谢在肝内进行，但其代谢物尚不明确。经肾脏及胆道排泄，少量经粪便排泄，在排除物中，原形药占 1/3。给药后 24 小时内的排出量约占给药总量的 50%，其中 42.2% 经尿排出，6.3% 经粪便排出。

【是否OTC】

否