硫唑嘌呤片 
拼音名：Liuzuopiaoling Pian
英文名：Azathioprine Tablets
书页号：2000年版二部－853
本品含硫唑嘌呤(C9H7N7O2S) 应为标示量的93.0％～107.0％。
【性状】 本品为淡黄色片。
【鉴别】 取本品的细粉适量（约相当于硫唑嘌呤0.2g），加50％乙醇溶液40ml，置水浴中加热振摇，使硫唑嘌呤溶解，滤过；滤液蒸干，残渣照硫唑嘌呤项下的鉴别(1)、(2)项试验，显相同结果。
【检查】 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第二法），以水900ml 为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用水稀释成每1ml 中约含10μg 的溶液；另精密称取硫唑嘌呤对照品适量，用水溶解并制成每1ml 中含10μg 的溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在280nm的波长处分别测定吸收度，按二者吸收度的比值计算出每片的溶出量。限度为标示量的70％，应符合规定。其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于硫唑嘌呤0.6g），照硫唑嘌呤项下的方法，自“置200ml量瓶中”起，依法测定。每1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于27.73mg 的C9H7N7O2S。
【类别】 同硫唑嘌呤。
【规格】 (1) 50mg (2) 100mg
【贮藏】 遮光，密封保存。
　【药理毒理】
　　在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢，因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒对小鼠的感染，使脾脏肿大得到抑制，使脾脏及血浆内病毒滴度下降。大鼠长期腹腔注射本品达4～5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药，可引起畸胎，主要是肢体发育受到影响。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中，可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。
　　【药代动力学】
　　硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳，口服吸收良好，进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤，然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物，随尿排出体外，24小时尿中排泄量为50%～60%，48小时内大便排出12%，血中浓度低，服药后1小时达最高浓度，3～4小时血中浓度降低一半，用药后2～4天方有明显疗效。
　　【适应症】
　　1．急慢性白血病，对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好，作用快，但缓解期短；
　　2．后天性溶血性贫血，特发性血小板减少性紫癜，系统性红斑狼疮；
　　3．慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎（与自体免疫有关的肝炎）、原发性胆汁性肝硬变；
　　4．甲状腺机能亢进，重症肌无力；
　　5．其他：慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎，增殖性肾炎，Wegener氏肉芽肿等。
　　【用法用量】
　　1．口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服；
　　2．异体移植，每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服；
　　3．白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。
　　【不良反应】
　　较巯嘌呤相似但毒性稍轻，可致骨髓抑制，肝功能损害，畸胎，亦可发生皮疹，偶见肌萎缩。
　　【禁忌】
　　已知对本品高度过敏的患者禁用。
　　【注意事项】
　　致肝功能损害，故肝功能差者忌用，亦可发生皮疹，偶致肌肉萎缩，用药期间严格检查血象。
　　【孕妇及哺乳期妇女用药】
　　可致畸胎，孕妇忌用。
　　【药物相互作用】
　　别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤（后者是硫唑嘌呤的活性代谢物）代谢成无活性产物，结果使巯基嘌呤的毒性增加，当二者必须同时服用时，硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低，硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率，6-巯嘌呤的灭活通过下列方式：酶的S-甲基化，与酶无关的氧化，或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应，在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。