按传统
化疗药物分类(根据其来源及作用机理)
(1)烷化剂:由烷基和功能基团结合而成的一种
化疗药物,也是最早问世的细胞毒药物。进一步分为:
① 氮芥类:即氮芥(HN2)及其衍生物,包括环磷酰胺(CTX)、消瘤芥(AT-1258)、苯丙酸氮芥(MEL)、苯丁酸氮芥(CLB)、甲氧芳芥、抗瘤新芥、甲氮咪胺等。
② 乙烯亚胺类:常用的药物为塞替哌(TSPA)。
③ 亚硝脲类:有卡莫司汀(BCNU)、尼莫司汀(ACNU)、司莫司汀(Me-CCNU)、洛莫司汀(CCNU)等。
④ 甲基黄酸酯:即白消安(BUS)。
作用机制:通过烷基与细胞中的DNA、RNA或蛋白质的亲核基团(如核酸的磷酸根、羟基、氨基,蛋白质的羧酸根、巯基、氨基)等结合,使得核酸、蛋白质及酶等不能合成,从而达到杀灭或抑制细胞生长繁殖。
特点:抗瘤谱广,在体内半衰期短,毒性较大。
常用药物:主要有白消安、顺氯氨铂、环磷酰胺(癌得星)、氮烯咪胺、异环磷酰胺、二氯甲二乙胺(盐酸氮芥)和苯丙氨酸氮芥。
用途:用于
慢性白血病、恶性
淋巴瘤、何杰金氏病、多发性
骨髓瘤、肺癌、乳腺癌和卵巢癌等恶性肿瘤的治疗。
(2)抗代谢类药:利用与人体正常生理代谢的结构类似性来干扰正常代谢物的功能,在核酸合成的不同水平加以阻断或干扰而产生治疗的一类
化疗药物。进一步分为:
①抗叶酸代谢药物:甲氨蝶呤(MTX)。
②抗嘌呤代谢药物:巯嘌呤(6-MP)、硫鸟嘌呤(6-TC)。
③抗嘧啶代谢药物:氟尿嘧啶(5-FU)、阿糖胞苷(Ara-C)、六甲嘧胺(HMM)、环胞苷(CCY)。
作用机制:其化学结构常与核酸代谢的必需物质叶酸、嘌呤、嘧啶等相似,通过特异性对抗干扰核酸代谢,产生抗肿瘤效应。起效的机制在于利用了正常细胞和肿瘤细胞中碱基和酶系含量的差异。
特点:为细胞周期特异性药物,制肿瘤细胞的同时对增生旺盛的正常细胞也有相当的毒性,且易发生耐药。
常用药物:主要有5-氟脲嘧啶、甲氨蝶呤、阿糖胞苷和环胞苷。
用途:治疗
慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌、胃癌和结直肠癌。
(3)抗肿瘤抗生素:是一种微生物来源(主要是放线菌属)的化疗药物。
作用机制:通过抑制酶的作用和有丝分裂或改变细胞膜来干扰DNA。
特点:为细胞周期非特异性药物,毒性较大,作用机制不尽相同。
常用药物:主要有博来霉素、更生霉素、丝裂霉素等。
用途:支气管肺癌、胃肠道肿瘤、子宫癌等。
(4)植物类抗癌药:植物类抗癌药都是植物碱和天然产品,它们可以抑制有丝分裂或酶的作用,从而防止细胞再生必需的蛋白质合成。植物类抗癌药常与其它抗癌药合用于多种癌瘤的治疗。植物类抗癌药主要有长春碱、长春新碱、三尖杉酯碱、足叶乙甙和威蒙。
(5)其他类型:
包括激素类:性激素,黄体激素和肾上腺皮质激素。
作用机制:前两类药物可干扰体内肿瘤发生的激素状态。最常用的肾上腺皮质激素可干扰敏感的淋巴细胞的脂肪代谢,使淋巴细胞溶解、淋巴组织萎缩而产生疗效;另外肾上腺皮质激素可改善毛细血管功能,促进药物进入肿瘤细胞,消除包围在肿瘤细胞周围的纤维组织。性激素的作用方式不同于细胞毒素药物,属于特殊的化疗范畴。
特点:可杀伤增生的及非增生的淋巴细胞,抑制细胞由G1期进入S期。当激素用于杀死癌细胞或减缓癌细胞生长时,可以把它们看成化疗药物。
常用药物:皮质类固醇激素有强的松和氟美松。
用途:皮质类固醇激素用于治疗
淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤等癌症。性激素用于减缓乳腺癌、前列腺癌和子宫内膜癌的生长。它包括雌激素、抗雌激素、黄体酮和男性激素。
铂类:顺铂,卡铂,草酸铂 。